171596-29-5 Tadalafil

2003 ခုနှစ်ကတည်းက Cialis ဟူသော ကုန်သွယ်မှုအမည်အောက်တွင် အမျိုးသားများတွင် လိင်အင်္ဂါချို့ယွင်းမှုကို ကုသရန် တွင်ကျယ်စွာအသုံးပြုခဲ့သည့် မော်လီကျူးဖော်မြူလာ C22H19N3O4 နှင့် မော်လီကျူးအလေးချိန် 389.4 ရှိသော Tadalafil။2008 ခုနှစ်တွင် Eli Lilly ကုမ္ပဏီသည် PAH ကုသမှုအတွက် စီးပွားဖြစ်ဖွံ့ဖြိုးတိုးတက်မှုအခွင့်အရေးကို United Therapeutics သို့ ရောင်းချခဲ့သည်။2009 ခုနှစ် ဇွန်လတွင် FDA သည် Adcirca အမည်ဖြင့် United States ရှိ pulmonary arterial hypertension (PAH) လူနာများအား ကုသရန်အတွက် Tadafil ကို ခွင့်ပြုခဲ့သည်။Tadafil ကို ED ကုသမှုအတွက် ဆေးဝါးအဖြစ် 2003 ခုနှစ်တွင် တီထွင်ခဲ့ပြီး အာနိသင်သည် အုပ်ချုပ်ပြီးနောက် မိနစ် 30 တွင် ထိရောက်မှုရှိသော်လည်း အကောင်းဆုံးအကျိုးသက်ရောက်မှုမှာ အုပ်ချုပ်ပြီးနောက် 2 နာရီအတွင်း သက်ရောက်မှုမှာ 36 နာရီအထိ ကြာရှည်နိုင်ပြီး သက်ရောက်မှုမှာ အစားအသောက်ကြောင့် ထိခိုက်ခြင်းမရှိပေ။tadafil ၏သောက်သုံးသောပမာဏမှာ 10 သို့မဟုတ် 20mg ဖြစ်ပြီး လူနာ၏တုံ့ပြန်မှုနှင့် ဆိုးရွားသောတုံ့ပြန်မှုများပေါ်မူတည်၍ အကြံပြုထားသော ကနဦးဆေးပမာဏမှာ 10mg ဖြစ်သည်။စျေးကွက်အကြိုလေ့လာမှုများက 10 သို့မဟုတ် 20mg tadafil ၏ပါးစပ်ဖြင့် 12 ပတ်ကြာပြီးနောက် တုံ့ပြန်မှုနှုန်းသည် 67% နှင့် 81% အသီးသီးရှိကြောင်းပြသခဲ့သည်။လေ့လာမှုများစွာအရ tadafil သည် ED ကိုကုသရာတွင် ပိုမိုကောင်းမွန်သောအာနိသင်ရှိကြောင်းပြသခဲ့သည်။
လိင်အင်္ဂါဆိုင်ရာကမောက်ကမဖြစ်မှု- Tadanafil နှင့် sildenafil တို့သည် တူညီသောရွေးချယ်ထားသော phosphodiesterase အမျိုးအစား 5 (PDE5) တွင်ပါဝင်သော်လည်း ၎င်းတို့၏ဖွဲ့စည်းပုံသည် နောက်ပိုင်းနှင့်မတူဘဲ အဆီများသောအစားအစာများသည် ၎င်းတို့၏စုပ်ယူမှုကို အနှောင့်အယှက်မပေးပေ။လိင်ပိုင်းဆိုင်ရာလှုံ့ဆော်မှုအောက်တွင်၊ လိင်တံအာရုံကြောအစွန်းများနှင့် သွေးကြော endothelial ဆဲလ်များရှိ နိုက်ထရစ်အောက်ဆိုဒ်ပေါင်းစပ်မှု (NOS) သည် L-arginine ၏အလွှာမှနိုက်ထရစ်အောက်ဆိုဒ် (NO) ပေါင်းစပ်မှုကို လှုံ့ဆော်ပေးသည်။NO သည် guanosine triphosphate ကို cyclic guanosine phosphate (cGMP) အဖြစ်သို့ ပြောင်းလဲပေးသော guanylate cyclase ကို အသက်သွင်းခြင်းဖြင့် cyclic guanosine phospho-dependent protein kinase ကို အသက်ဝင်စေကာ ချောမွေ့ကြွက်သားအတွင်း ကယ်လ်စီယမ်ပါဝင်မှုကို လျော့ကျစေပြီး penile ၏ချောမွေ့သောကြွက်သားများကို ပြေလျော့စေပါသည်။ sponge နဲ့ ဖြစ်တာများတယ်။Phosphodiesterase အမျိုးအစား 5 (PDE5) သည် cGMP ကို ​​မလှုပ်ရှားနိုင်သော ထုတ်ကုန်များအဖြစ်သို့ ကျဆင်းစေပြီး လိင်အင်္ဂါအားနည်းစေသည်။PDE5 ၏ပျက်စီးခြင်းကိုဟန့်တားခြင်းဖြင့် tardanafil သည်လိင်တံ၏ corpus cavernosum ၏ချောမွေ့သောကြွက်သားများကိုပြေလျော့စေပြီးလိင်တံစိုက်ထူခြင်းကိုဖြစ်ပေါ်စေသည့် cGMP စုဆောင်းမှုကိုဖြစ်ပေါ်စေသည်။နိုက်ထရိတ်အက်စတာများသည် အလှူရှင်များမဟုတ်သောကြောင့်၊ ၎င်းတို့၏ tadanafil နှင့် ပေါင်းစပ်ခြင်းသည် cGMP အဆင့်ကို သိသိသာသာတိုးစေပြီး ပြင်းထန်သောသွေးပေါင်ချိန်ကို ဖြစ်ပေါ်စေသောကြောင့်၊ နှစ်ခုစလုံး၏ ဆေးခန်းဆိုင်ရာ တားမြစ်ချက်များကို တားမြစ်ထားသည်။
Tardanafil သည် PDES ကို ဟန့်တားခြင်းဖြင့် ၎င်းကို အကျိုးသက်ရောက်သည်။GMP ကျဆင်းခြင်းကြောင့် နိုက်ထရစ်အက်ဆစ်နှင့် ရှာလကာရည်တို့ကို ပေါင်းစပ်အသုံးပြုပါက သွေးပေါင်ချိန် အလွန်အမင်းကျဆင်းစေပြီး ဆီးကျိတ်ဖြစ်နိုင်ခြေကို တိုးစေပါသည်။CY3PA4 induction agent သည် tadana ၏ abiotic ရရှိမှုကို လျှော့ချနိုင်ပြီး rifampicin၊ cimetidine၊ erythromycin၊ clarithromycin၊ itraconwa၊ ketoconwa နှင့် HVI protease inhibitors တို့နှင့် ပေါင်းစပ်ခြင်းသည် ဤထုတ်ကုန်၏ သွေးအာရုံစူးစိုက်မှုကို တိုးစေနိုင်ပါသည်။ဆေးပမာဏကို ချိန်ညှိရန် ဂရုပြုသင့်သည်။ယခုအချိန်အထိ၊ အစားအသောက်နှင့် အရက်ကြောင့် ထိခိုက်နိုင်သော ဤထုတ်ကုန်၏ pharmacokinetic parameters များနှင့်ပတ်သက်၍ အစီရင်ခံခြင်းမရှိသေးပါ။
ကုန်ကြမ်းအဖြစ် D-tryptophan ကိုအသုံးပြုခြင်း၊ ပထမမီသိုင်းအက်စတာတုံ့ပြန်မှု၊ isopropyl alcohol နှင့် piperaldehyde တွင်ရရှိလာသော D-tryptophan methyl ester hydrochloride သည် cis-tetra hydrocarboline ဒြပ်ပေါင်းကိုရရှိရန် cis-tetra hydrocarboline ဒြပ်ပေါင်းကိုရရှိရန်၊ စုစုပေါင်း chloroacetyl chloride နှင့် methylamine တုံ့ပြန်မှု၊ အထွက်နှုန်းသည် 56% ဖြစ်သည်၊ စစ်ဆေးပြီးနောက်၊ Glacial acetic acid ကို ပြန်လည်ပေါင်းစည်းသည့် ဖျော်ရည်အဖြစ် ထပ်မံသန့်စင်ခဲ့သည်။သီးခြားတုံ့ပြန်မှုညီမျှခြင်းမှာ အောက်ပါအတိုင်းဖြစ်သည်။

Cialis သည် အမျိုးသားများတွင် လိင်အင်္ဂါချို့ယွင်းမှုကို ကုသရန်အတွက် Eli Lilly Pharmaceutical Company မှ ထုတ်လုပ်သည့် Tadalafil ပါးစပ်ဆေးဖြစ်သည်။၎င်းသည် ဒုတိယမျိုးဆက် phosphodiesterase 5 inhibitor ဖြစ်သည်။သုတေသန အစီရင်ခံစာများအရ sildenafil နှင့် နှိုင်းယှဉ်ပါက Cialis သည် အလွန်လျင်မြန်စွာ အကျိုးသက်ရောက်နိုင်ပြီး ၁၅ မိနစ်မှ မိနစ် ၂၀ ခန့်ရှိပြီး အာနိသင်သည် ၃၆ နာရီအထိ ကြာရှည်ခံကြောင်း သုတေသနပြုချက်များအရ သိရသည်။T1/2 သည် 17.5 နာရီဖြစ်သည်။tadalafil 20mg သို့မဟုတ် placebo သောက်သုံးပြီးနောက် 24 နာရီနှင့် 36 နာရီအတွင်း လိင်ပိုင်းဆိုင်ရာ အောင်မြင်မှု တိုးမြင့်လာကာ အမျိုးသားအများစုသည် 36 နာရီအတွင်း လိင်ဆက်ဆံမှု နှစ်ကြိမ်အောင်မြင်ခဲ့ပြီး အမျိုးသားအများစုသည် 36 နာရီအတွင်း လိင်ဆက်ဆံမှုအောင်မြင်ပြီး ပြင်းထန်သော လိင်အင်္ဂါချို့ယွင်းမှု ပျော့မှပြင်းထန်သော လိင်အင်္ဂါချို့ယွင်းမှုရှိသော အမျိုးသား 348 ဦးကို လေ့လာခဲ့သည်။placebo နှင့် နှိုင်းယှဉ်ပါက ဆိုးရွားသော ဆေးဝါးတုံ့ပြန်မှုများ ဖြစ်ပွားမှုနှင့် ပြင်းထန်မှုမှာ ကွာခြားမှုမရှိပါ။Tadalafil အုပ်စုရှိ အမျိုးသားများ၏ 5% ကျော်သည် ခေါင်းကိုက်ခြင်းနှင့် အစာမကြေခြင်း ဖြစ်တတ်ပါသည်။[ဆိုးရွားသော တုံ့ပြန်မှုများ] ရောင်ရမ်းခြင်း နှင့် အမြင်အာရုံ မူမမှန်ခြင်း ကဲ့သို့သော ပြင်းထန်သော ဆိုးရွားသော တုံ့ပြန်မှုများကို မတွေ့ရှိခဲ့ပါ။ရံဖန်ရံခါ ခေါင်းကိုက်ခြင်း၊ dyspepsia။[ကြိုတင်ကာကွယ်မှုများ] နိုက်ထရိတ်သောက်နေသောလူနာများ၊ angina pectoris၊ နှလုံးရောဂါ၊ ထိန်းချုပ်မရသောသွေးတိုးရောဂါ သို့မဟုတ် သွေးပေါင်ကျနေသောလူနာများနှင့် ပြီးခဲ့သော 6 လအတွင်း လေဖြတ်ဖူးသောလူနာများကို ခွင့်မပြုသင့်ပါ။

Phosphodiesterase 5 inhibitors ကို အမျိုးသားများတွင် လိင်အင်္ဂါချို့ယွင်းမှု ကုသရန် အသုံးပြုသည်။ဒုတိယမျိုးဆက် phosphodiesterase 5 inhibitors ကို အမျိုးသားများတွင် လိင်အင်္ဂါချို့ယွင်းမှုကို ကုသရန် အသုံးပြုသည်။